[发明专利]一类新型二氢蝶啶酮类衍生物及其制备方法和在医药上的用途

摘要

本发明公开了一类新型二氢蝶啶酮类衍生物及其制备方法和在医药上的用途，其特征在于：结构通式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示；本发明的二氢蝶啶酮类衍生物可以用在治疗细胞增殖类疾病的药物中。本发明的二氢蝶啶酮类衍生物，制备方法简单，且在对Plk1保持良好激酶抑制活性的同时，大幅提高了Plk家族内部选择性，藉此提高对绝大多数激酶的选择性，从而提高药物的靶向性，达到在保持药效的同时，减少毒副作用及不良反应。

主权项

一类新型二氢蝶啶酮类衍生物，其特征在于，结构通式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示：式中：R₁选自‑H、‑CH₃、‑CH₂OCH₃或‑CH₂CH₂OH；R₂选自‑CH₃、‑OCH₃、‑CH₂CH₂OH、‑OCH₂CH₂OH、‑OCH₂CH₂OCH₃或‑OCH₂C₆H₅；R₃选自‑CH₂CH₂CH₃、‑CH₂CH₂CH₂CH₃、‑Ar、‑CH₂CH₂N(CH₃)₂、1‑环己基‑4‑环丙烷甲基‑哌嗪、4‑乙基吗啉、1‑甲基‑4‑乙基哌嗪、1‑甲基‑哌啶、1‑异丙基‑哌啶、烷基、被一个杂环基取代的烷基、五元环、六元环、或被烷基取代基取代的六元环；R₄选自‑CH₂CH₂OH、‑CH₂CH₂CH₂OH、‑CH₃、‑CH₂CH₂CH₃、‑CH₂CH₂CH₂CH₃、‑Ar、(R)‑7‑乙基‑2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基‑7,8‑二氯‑5氢‑碟啶‑6‑酮、烷基、被一个杂环基取代的烷基、五元环、六元环、或被烷基取代基取代的六元环；R₅选自