[发明专利]一种替普瑞酮的合成工艺在审
| 申请号： | 201610233017.0 | 申请日： | 2016-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN105732340A | 公开（公告）日： | 2016-07-06 |
| 发明（设计）人： | 曾庆乐;马昌;周立宏 | 申请（专利权）人： | 四川墨凯科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C45/00 | 分类号： | C07C45/00;C07C49/203;C07C29/00;C07C31/125;C07D309/12 |
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| 地址： | 610041 四川省成都*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种替普瑞酮的合成工艺。该合成工艺是以橙花叔醇为起始原料，依次经过二氧化硒和叔丁基过氧化氢氧化、与二氢吡喃在酸催化下形成缩醛、在铜盐存在下跟格氏试剂反应、在铝盐存在下跟乙酰乙酸甲酯反应，共经过四步反应得到市售产品构型一致的替普瑞酮产物。本发明的制备方法原料廉价易得、操作简便、反应条件温和，有望实现工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替普瑞酮 合成 工艺 | ||
【主权项】：
一种替普瑞酮的合成工艺，其特征在于该合成工艺由四步反应构成：（1）橙花叔醇用二氧化硒和叔丁基过氧化氢氧化、还原性后处理得到(2E,6E)‑2,6,10‑三甲基十二‑2,6,11‑三烯‑1,10‑二醇；（2）得到的产物跟二氢吡喃在对甲苯磺酸催化下缩合形成缩醛，即(6E,10E)‑3,7,11‑三甲基‑12‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基氧)十二‑1,6,10‑三烯‑3‑醇；（3）得到的缩醛跟异戊烯基卤化镁在碘化亚铜存在下反应得到(6E,10E)‑香叶基芳樟醇；（4）(6E,10E)‑香叶基芳樟醇在异丙醇铝催化下跟乙酰乙酸乙酯反应生成替普瑞酮。
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