[发明专利]一种β-硅基取代的氨基酸衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201610235556.8 | 申请日： | 2016-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN105820185B | 公开（公告）日： | 2018-08-31 |
| 发明（设计）人： | 史炳锋;刘悦进 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07F7/10 | 分类号： | C07F7/10 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种β‑硅基取代的氨基酸衍生物的合成方法，该合成方法以氮端氨基保护、羧基端引入8‑氨基喹啉的氨基酸和六甲基二硅烷为原料，以六甲基二硅烷为硅基化试剂，以醋酸钯为催化剂，以取代苯醌为氧化剂,以银盐和醋酸盐作为添加剂，在有机溶剂中进行硅基反应，经柱层析纯化分离，得到β‑硅基取代非天然氨基酸衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；产物的立体选择性高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 氨基酸 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种β‑硅基取代的氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：以二价钯盐作为催化剂，在氧化剂的作用下，N‑取代的氨基酸酰‑(8‑喹啉基)胺与六甲基二硅烷在有机溶剂中加热进行硅基化反应，反应完全后，经过后处理得到所述的β‑硅基取代的氨基酸衍生物；反应式如下：![]()
其中，R选自H、可取代的芳基或者烷基，PG为邻苯二甲酰基，Q为8‑喹啉基；所述的芳基上的取代基包括三氟甲基、氟、氯、甲氧基和乙酰氨基中的一个或多个；所述的R为H时，加入酸配体作为添加剂，所述的酸配体与N‑取代的氨基酸酰‑(8‑喹啉基)胺的摩尔比为0.1～0.2：1；所述的R为芳基或烷基时，加入银盐和醋酸盐作为添加剂，所述的银盐、醋酸盐与N‑取代的氨基酸酰‑(8‑喹啉基)胺的摩尔比为0.4～0.6：0.4～0.6：1。
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