[发明专利]一种有效靶向至三叉神经节的羟基酪醇滴眼液及其制备方法

摘要

本发明公开了一种有效靶向至三叉神经节的羟基酪醇滴眼液及其制备方法。所述滴眼液包括羟基酪醇为主药以及防腐剂、等渗调节剂，聚乙烯己内酰胺‑聚乙酸乙烯酯‑聚乙二醇共聚物和利多卡因或其药学可接受的盐，羟基酪醇主药和聚乙烯己内酰胺‑聚乙酸乙烯酯‑聚乙二醇共聚物药物辅料质量比为1:18，利多卡因和聚乙烯己内酰胺‑聚乙酸乙烯酯‑聚乙二醇共聚物药物辅料质量比为1:18‑1:90。本发明具有良好的溶解性和稳定性，且胶束粒径可控，分布范围均一，储存稳定性良好。本发明通过眼表滴眼给药，药物有效靶向吸收至三叉神经节，从而提高了治疗糖尿病性角膜病变和神经病变的安全性，有效性。

主权项

1.一种有效靶向至三叉神经节的羟基酪醇滴眼液，其特征在于包括主药羟基酪醇、防腐剂、等渗调节剂、聚乙烯己内酰胺‑聚乙酸乙烯酯‑聚乙二醇共聚物、利多卡因或其药学上可接受的盐；所述聚乙烯己内酰胺‑聚乙酸乙烯酯‑聚乙二醇共聚物在溶液中自组装形成核‑壳结构的超分子有序聚集体，所述超分子有序聚集体为胶束，利多卡因分子镶嵌在胶束结构中，羟基酪醇和聚乙烯己内酰胺‑聚乙酸乙烯酯‑聚乙二醇共聚物的质量比为1:18，利多卡因或其药学上可接受的盐以利多卡因计和聚乙烯己内酰胺‑聚乙酸乙烯酯‑聚乙二醇共聚物的质量比为1:18‑1:90；所述羟基酪醇滴眼液是由以下步骤制备而成：先将羟基酪醇和聚乙烯己内酰胺‑聚乙酸乙烯酯‑聚乙二醇共聚物溶解在无水乙醇中，通过40℃水浴真空旋转蒸发有机溶剂在容器内部均匀成膜，再加入预先溶解有利多卡因的磷酸盐缓冲液以充分洗膜，水浴超声，充分溶解后再继续孵育30分钟，调整羟基酪醇最终质量百分浓度为0.5%，最后加入防腐剂、pH调节剂，等渗调节剂之后无菌过滤分装即可。