[发明专利]一种S型3-羟基-3-炔基氧化吲哚类化合物及其合成方法与应用

摘要

本发明公开了一种S型3‑羟基‑3‑炔基氧化吲哚类化合物，其结构通式如（I）所示，R¹为吸电子基团；R²为氢原子、C_1‑4烷基、苯基、苄基及其衍生物或萘基；R³为苯基及其衍生物、萘基、环己烯基、噻吩、吡啶或呋喃；本发明还公开了该化合物的合成方法以及该化合物作为原料在有机合成中的应用。本发明的结构通式（I）所示的S型3‑羟基‑3‑炔基氧化吲哚类化合物具有结构新颖，合成方法具有原料廉价易得、反应条件温和、操作简单、原子经济性好、对映选择性高等优点，因而具有较大的应用前景和社会经济效益。

主权项

1.一种S型3‑羟基‑3‑炔基氧化吲哚类化合物的合成方法，其特征在于，所述S型3‑羟基‑3‑炔基氧化吲哚类化合物的结构通式(I)为：结构通式(I)中，R1为Br、NO2、CO2Me、Cl或CF3；R2为氢、C1‑4烷基、苯基、苄基或萘基；R3为苯基、萘基、环己烯基、噻吩基、吡啶基或呋喃基；所述合成方法为包括如下步骤：(1)在惰性气体保护下，向反应装置中分别地加入金属铜盐、手性配体、有机溶剂，搅拌0.5～2h，其中，所述的手性配体为(S)‑N‑((1R,2R)‑2‑(二苯基膦基)‑环己烷基)‑2‑(苯磺酰胺基)‑3‑苯基丙酰胺或(S)‑N‑((1R,2R)‑2‑(二苯基膦基)‑环己烷基)‑2‑苯基‑2‑((4‑甲基苯基)磺酰胺基)‑乙酰胺；(2)之后，再分别地加入靛红类化合物、末端炔烃化合物、有机碱和所述的有机溶剂，加热反应；(3)反应完全后，经后处理得到所述的如结构通式(I)所示的化合物。