[发明专利]一种丹红注射液作为摄取型转运体OATP抑制剂的应用在审
申请号: | 201610237620.6 | 申请日: | 2016-04-14 |
公开(公告)号: | CN105769998A | 公开(公告)日: | 2016-07-20 |
发明(设计)人: | 张飞鹏 | 申请(专利权)人: | 佛山市科之康医药科技有限公司 |
主分类号: | A61K36/537 | 分类号: | A61K36/537;A61K9/08;A61P35/00 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋;侯潇潇 |
地址: | 528200 广东省佛山*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明涉及一种丹红注射液作为摄取型转运体OATP抑制剂的应用。本发明采用体外三明治培养的人肝细胞模型以及稳定转染人OATP转运体家族中最重要的OATP1B1、OATP1B3和OATP2B1基因的293细胞株,从细胞水平上考察丹红注射液对OATP的作用。结果发现丹红注射液对摄取型转运体三种OATP转运体都有一定的抑制作用,在稳转细胞株模型中以标准对照底物测试时的半数抑制率IC50为0.1~0.2%(mL:mL),以瑞舒伐他汀为底物时半数抑制率为0.14~0.72%;在人肝细胞模型上,对以OATP为主要摄取途径的瑞舒伐他汀的肝细胞摄取也有抑制作用,半数抑制率IC50在0.85%(mL:mL)。 | ||
搜索关键词: | 一种 注射液 作为 摄取 转运 oatp 抑制剂 应用 | ||
【主权项】:
一种丹红注射液作为摄取型转运体OATP抑制剂的应用。
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