[发明专利]一种支化HPMA共聚物-DOX偶联物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201610237966.6 申请日: 2016-04-15
公开(公告)号: CN105963706B 公开(公告)日: 2019-03-15
发明(设计)人: 龚启勇;罗奎;朱红艳;魏小丽 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: A61K47/58 分类号: A61K47/58;A61K31/704;A61P35/00
代理公司: 成都九鼎天元知识产权代理有限公司 51214 代理人: 曾晓波
地址: 610041 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明公开了一种支化N‑(2‑羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)共聚物‑DOX偶联物及其制备方法和应用,属于生物材料领域。本发明采用一步RAFT聚合成功制备了一种支化HPMA共聚物‑DOX偶联物。所述偶联物中阿霉素(DOX)通过pH敏感键与支化HPMA共聚物相连,所述支化HPMA共聚物骨架中含有可降解的片段。所述偶联物具有良好的生物相容性,具有pH敏感和酶敏感的双敏感特性,作为智能给药系统可以形成纳米粒子在肿瘤部位高度聚集,并在肿瘤微环境下快速释放药物、降解成低分子量片段,从而提高抗肿瘤效果的同时保证良好的生物安全性,在肿瘤的治疗中具有广阔的应用前景。
搜索关键词: 一种 超支 hpma 共聚物 dox 偶联物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种支化HPMA共聚物‑DOX偶联物,其特征在于,所述阿霉素(DOX)通过pH敏感键与支化HPMA共聚物相连, 所述支化HPMA共聚物骨架中含有可降解的片段,所述支化HPMA共聚物是以HPMA和MA‑GG‑NHNHBoc为单体,以MA‑GFLG‑CTA为链转移剂,以MA‑GFLGK‑MA为交联剂共聚形成的支化聚合物,所述MA‑GG‑NHNHBoc的结构式为:;所述MA‑GFLG‑CTA的结构式为:;所述MA‑GFLGK‑MA的结构式为:
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