[发明专利]作为NADPH氧化酶抑制剂的吡唑并吡啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201610239497.1 申请日: 2009-09-22
公开(公告)号: CN105859712B 公开(公告)日: 2018-10-09
发明(设计)人: P·帕戈;M·奥查德;B·拉露;F·加吉尼 申请(专利权)人: 吉恩基奥泰克斯瑞士股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D231/22;A61K31/497;A61K31/444;A61K31/496;A61K31/437;A61K31/5377;A61K31/4545;A61P9/00;A61P11/00;A61P3/00;A61P17/00;A61P19/
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 徐达
地址: 瑞士普朗-*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及式(I)吡唑并吡啶衍生物,其药物组合物并且涉及它们用于治疗和/或预防与辅酶II氧化酶(NADPH氧化酶)相关的障碍或病症的用途。
搜索关键词: 作为 nadph 氧化酶 抑制剂 吡唑 吡啶 衍生物
【主权项】:
1.根据式(I)的吡唑并吡啶衍生物用于制备药物的用途,所述药物用于预防和/或治疗疾病或障碍,所述疾病或障碍选自充血性心力衰竭,皮肤病,全身性红斑狼疮自身免疫性病和贝切特病,牛皮癣关节炎,椎关节炎,青少年强直性脊柱炎,肝纤维化,皮脂腺病和非酒精性脂肪肝炎,胰腺癌,肺癌,结肠肿瘤,前列腺肿瘤,头颈肿瘤,淋巴样肿瘤,骨髓肿瘤和胶质母细胞瘤和结直肠肿瘤:其中G1是H;G2选自H;C1‑C6烷基;经卤素或‑O‑RA取代的芳基,其中RA是芳基C1‑C6烷基;芳基C1‑C6烷基;其中芳基是指苯基;G3选自‑(CH2)n‑R1和‑(CH2)p‑R5;R1选自‑NR2R3;‑OR4;任选经芳基取代的杂环烷基;3‑甲氧基苯基哌嗪‑1‑基;4‑苄基吗啉‑2‑基;和二氢吲哚基;R2和R3独立选自任选经吡啶基取代的C1‑C6烷基;任选经C1‑C6烷氧基取代的芳基C1‑C6烷基;R4选自任选经卤素或芳基取代的C1‑C6烷基;任选经卤素取代的芳基;任选经卤素取代的芳基C1‑C6烷基;R5是C1‑C6烷基;n是选自0至5的整数;p是选自3至5的整数;其中杂环烷基是指单环C3‑C8环烷基,其中多至3个碳原子被选自O和NRH的杂原子替代,RH定义为氢,并且其中芳基是指苯基;G4选自H;任选经氨基或氨基羰基取代的C1‑C6烷基;C1‑C6烷氧基C1‑C6烷基,芳基C1‑C6烷基,其任选经卤素或乙酰基氨基取代;4‑甲基吗啉‑2‑基‑;任选经吗啉基取代的杂芳基C1‑C6烷基;哌嗪‑2‑基甲基;和任选经C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基羰基取代的杂环烷基C1‑C6烷基;其中杂环烷基是指哌啶基,并且其中芳基是指苯基,并且其中杂芳基是指吡啶基;G5是H;及其药学上可接受的盐;其中术语“取代的”是指所述基团用1至5个选自下述的取代基取代:C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,C2‑C6炔基,C3‑C8‑环烷基,杂环烷基,C1‑C6烷基芳基,C1‑C6烷基杂芳基,C1‑C6烷基环烷基,C1‑C6烷基杂环烷基,氨基,氨基磺酰基,铵,酰基氨基,氨基羰基,芳基,杂芳基,亚磺酰基,磺酰基,烷氧基,烷氧基羰基,氨基甲酸酯,硫基,卤素,三卤代甲基,氰基,羟基,巯基,硝基;“芳基”是指6至14个碳原子的不饱和芳族碳环基团,具有单环或多个稠环;而“杂芳基”是指单环杂芳族,或双环或三环稠合环杂芳族基团。
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