[发明专利]水溶性银杏内酯B氨基甲酸酯衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201610240216.4 | 申请日： | 2016-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN107304214B | 公开（公告）日： | 2021-04-06 |
| 发明（设计）人： | 夏亚君;姜政;瞿伟;何厚洪;吴健;来灿林;陈梁;王如伟 | 申请（专利权）人： | 浙江康恩贝制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/22 | 分类号： | C07D493/22;A61K31/365;A61P7/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 321109 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种银杏内酯B氨基甲酸酯衍生物及其制备方法，它是1摩尔银杏内酯B和1‑2摩尔的异氰酸酯在有机溶剂中反应，反应位点是银杏内酯B的10号为羟基，反应温度为50‑110℃，反应时间为8‑15小时，柱层析分离得到银杏内酯B氨基甲酸酯。所用的异氰酸酯中，与N相连的基团有苯环，取代的苯环，1‑8个碳的烷烃、卤素取代的烷烃、环烷烃等。本发明通过简单易行的方法制备银杏内酯B氨基甲酸酯，产物水溶性大大提高，其临床疗效提高。该合成工艺方法安全、经济且易放大，提供了一类银杏内酯B的衍生物，对银杏内酯B的研究和市场化开发有重要作用。 | ||
| 搜索关键词： | 水溶性 银杏 内酯 氨基甲酸酯 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
一种银杏内酯B氨基甲酸酯衍生物，其特征是银杏内酯B的10位碳上羟基酯化后得到的衍生物，结构式如下：其中，R代表苯环，取代的苯环，1‑8个碳的烷烃、卤素取代的1‑8个碳的烷烃、环烷烃等中的任一种。
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