[发明专利]一种1-环丙基-4-氧代-7-溴-8-二氟甲氧基-1;4-二氢喹啉-3-羧酸乙酯的制备方法

摘要

本发明公开了一种1‑环丙基‑4‑氧代‑7‑溴‑8‑二氟甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯的合成方法，属于化学合成技术领域，其特征在于，包括以下步骤：（1）、制备2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰乙酸乙酯；（2）、制备3‑乙氧基‑2‑（2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰）丙烯酸乙酯；（3）、制备3‑环丙氨基‑2‑（2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰）丙烯酸乙酯；（4）、制备1‑环丙基‑4‑氧代‑7‑溴‑8‑二氟甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯。该合成方法，具有反应步骤短、操作简单、污染少、合成收率高、产品质量好等优点，适合工业化应用。

主权项

1.一种1‑环丙基‑4‑氧代‑7‑溴‑8‑二氟甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)、3‑羟基苯乙酮与液溴在有机胺存在下反应，得到2,4‑二溴‑3‑羟基苯乙酮；(2)、步骤(1)所得的2,4‑二溴‑3‑羟基苯乙酮与二氟一氯甲烷在无机碱存在下反应，得到2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯乙酮；(3)、步骤(2)所得的2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯乙酮与碳酸二乙酯在强碱存在下反应，得到2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰乙酸乙酯；(4)、步骤(3)所得的2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰乙酸乙酯与原甲酸三乙酯在醋酐存在下反应，得到3‑乙氧基‑2‑(2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰)丙烯酸乙酯；(5)、步骤(4)所得的3‑乙氧基‑2‑(2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰)丙烯酸乙酯与环丙胺反应，得到3‑环丙氨基‑2‑(2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰)丙烯酸乙酯；(6)、步骤(5)所得的3‑环丙氨基‑2‑(2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰)丙烯酸乙酯在碱存在下关环，得到1‑环丙基‑4‑氧代‑7‑溴‑8‑二氟甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯。