[发明专利]含环烷基腈基团的异喹啉‑1,3(2H,4H)‑二酮及其制法和用途

摘要

本发明公开了一种含环烷基腈基团的异喹啉‑1,3(2H,4H)‑二酮化合物及其制法和用途。该化合物具有如式（I）所示结构，制备方法是以N‑异丁烯酰基‑N‑烷基苯甲酰胺为反应起始物，1,1，‑偶氮二环己腈为自由基源物质，K3PO4作为碱，以DMF作为溶剂，反应在空气环境下进行，反应温度为85度。反应8小时后，经柱层析或薄层色谱分离提纯得到。该类化合物对前列腺癌细胞LNCap细胞表现非常高抑制效果，特别是其中一两种表现为非常有前途，这为发现治疗前列腺癌的先导化合物提供了极佳契机；且合成反应操作简单，无需任何金属催化剂，反应体系温和，条件简单，成本低，得率高，具有极大的推广应用价值。

主权项

一种含环烷基腈基团的异喹啉‑1,3(2H,4H)‑二酮化合物的制备方法，其特征在于：以N‑异丁烯酰基‑N‑烷基苯甲酰胺为底物，1,1，‑偶氮二环己腈为自由基源，K3PO4作为碱，以DMF作为溶剂，反应在空气环境下进行，反应温度为85度，反应8小时后，用乙酸乙酯萃取，然后用饱和食盐水洗，收集有机层，经干燥，浓缩，柱层析或薄层色谱得到目标产物，即含环烷基腈基团的异喹啉‑1,3(2H,4H)‑二酮类化合物 (I)，产率为60‑85%之间，其反应通式如下：其中，R1 为H, 4‑Cl, 4‑F, 4‑Me, 4‑OMe, 4‑Br, 3‑Cl, 2‑OMe，2‑Me中任意一种，R2为n‑Bu, i‑Pr, ‑Me, ‑CH2Ph, ‑CH2CO2Et中任意一种。