[发明专利]一种丹参多酚酸盐脂质纳米粒及制备方法

摘要

本发明提供一种丹参多酚酸盐脂质纳米粒，由丹参多酚酸盐、卵磷脂、脂质材料、聚乙二醇(2000)硬脂酸酯组成，其质量百分比为10％‐30％丹参多酚酸盐、20％‐60％卵磷脂、10％‐70％脂质材料、0％‐30％聚乙二醇(2000)硬脂酸酯。本发明提供的丹参多酚酸盐从脂质纳米粒中的释放具有缓释效应。丹参多酚酸盐从脂质纳米粒通过大鼠口服灌胃给药，药物丹参多酚酸盐在大鼠体内滞留时间达24小时以上，药物在大鼠体内绝对生物利用度达80％以上。本发明提供的丹参多酚酸盐脂质纳米粒可口服给药，提高胃肠道对药物的吸收，改善和提供丹参多酚酸盐的口服吸收，显著提高丹参多酚酸盐的生物利用度。

主权项

1.一种丹参多酚酸盐脂质纳米粒，其特征在于，该纳米粒由丹参多酚酸盐、卵磷脂、脂质材料、聚乙二醇2000硬脂酸酯组成，所述纳米粒通过以下步骤实现：（1）丹参多酚酸盐磷脂复合物的制备称取卵磷脂20mg，丹参多酚酸盐10mg于茄形瓶中，加入1:9的1mL甲醇：四氢呋喃混合溶液，40℃加热搅拌至反应体系变澄清，立即于40℃减压干燥除去反应溶剂，放置过夜，制备得丹参多酚酸盐磷脂复合物黄色固体粉末；（2）丹参多酚酸盐脂质纳米粒制备称取以质量百分比为60%的丹参多酚酸盐磷脂复合物、 10%‑20%的单硬脂酸甘油酯及20%‑30%的聚乙二醇2000硬脂酸酯，共10mg，加入1mL甲醇溶解作为有机相，水浴60℃加热，使材料完全融化，在400rpm搅拌速度下使用注射器迅速注入至9ml蒸馏水中， 60℃水浴恒温，持续搅拌5分钟，冷却至室温，冷冻干燥即得丹参多酚酸盐脂质纳米粒。