[发明专利]一种周期素依赖性蛋白激酶抑制剂的结晶形式及其制备方法有效
| 申请号： | 201610248169.8 | 申请日： | 2016-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN106065016B | 公开（公告）日： | 2019-03-12 |
| 发明（设计）人： | 武乖利;郭昌山;边林;卢韵;沈灵佳 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种周期素依赖性蛋白激酶抑制剂的结晶形式及其制备方法。具体而言，本发明涉及一种周期素依赖性蛋白激酶(CDK4&6)抑制剂的I型结晶及其制备方法。具体地，本发明涉及6‑乙酰基‑8‑环戊基‑5‑甲基‑2‑((5‑(哌啶‑4‑基)吡啶‑2‑基)氨基)吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮(式(I)化合物)的I型结晶及其制备方法，所述结晶具有如图1所示的X‑射线粉末衍射图谱。本发明所得到式(I)化合物的I型结晶具备良好的化学稳定性和晶型稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。 |
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| 搜索关键词： | 一种 周期素 依赖性 蛋白激酶 抑制剂 结晶 形式 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.如式(I)所示化合物的I型结晶，其特征在于：使用Cu‑Ka辐射，得到以2θ角度和晶面间距表示的X‑射线粉末衍射图谱，所述结晶具有如图1所示的X‑射线粉末衍射图谱，其中在约4.91(17.99)，9.91(8.92)，10.53(8.39)，14.82(5.98)，16.04(5.52)，17.34(5.11)，18.51(4.79)，19.92(4.45)，21.19(4.19)，22.65(3.92)，24.15(3.68)，26.92(3.31)，和28.98(3.08)有特征峰，![]()
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