[发明专利]无氨基酸的多肽化学全合成法有效
申请号: | 201610250349.X | 申请日: | 2016-04-21 |
公开(公告)号: | CN105837657B | 公开(公告)日: | 2019-08-23 |
发明(设计)人: | 陈铭 | 申请(专利权)人: | 陈铭 |
主分类号: | C07K1/06 | 分类号: | C07K1/06;C07K1/04;C07K5/107;C07K7/66 |
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地址: | 200082 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明为无氨基酸的多肽化学全合成法,属于生物分子的化学合成领域。所述的无氨基酸的多肽化学全合成的方法以酮酰胺类化合物为基本原料,通过缩酮保护条件下的还原胺化方式合成多肽。所述的无氨基酸的多肽化学全合成法为目前已知的唯一完全不使用氨基酸为原料的化学全合成多肽的方法,具有合成效率高,适用性广,副反应少,成本低廉,技术普及难度低的优势,是多肽化学中的一项重要革新和进展。 | ||
搜索关键词: | 氨基酸 多肽 化学 成法 | ||
【主权项】:
1.无氨基酸的多肽化学全合成法,其特征在于,不使用氨基酸为基本原料,而以指定结构的缩酮类保护下的酮酰胺为原料,通过还原胺化方式合成多肽的方法,包括如下基本步骤:(1)通过重复选择性脱缩酮类保护,还原胺化缩合和选择性脱缩酮类保护来延长肽链,(2)末端酮酰胺上的酰基的还原胺化,(3)最终脱保护处理,纯化得到对应的多肽产品;所述的指定结构的缩酮类保护下的酮酰胺的结构式是
R可以是氢、甲基、![]()
中的任意一种;所述的还原胺化缩合包括指定结构的缩酮类保护下的酮酰胺上的酮基与另一个指定结构的缩酮类保护下的酮酰胺上的胺基之间发生还原胺化反应并缩合,基本反应式为
所述的选择性脱缩酮类保护包括指定结构的缩酮类保护下的酮酰胺的酮基被选择性脱去缩硫酮保护,而其他缩酮类保护下的基团不受影响,基本反应式为![]()
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