[发明专利]5-HT2A反向激动剂ACP-103的制备方法在审
| 申请号： | 201610269260.8 | 申请日： | 2016-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN105906551A | 公开（公告）日： | 2016-08-31 |
| 发明（设计）人： | 吉民;吴旋;蔡进;宗玺 | 申请（专利权）人： | 东南大学 |
| 主分类号： | C07D211/58 | 分类号： | C07D211/58 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 210096 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种5‑HT2A反向激动剂ACP‑103的制备方法，包括：硼氢化物存在下，4‑氟苄胺和N‑甲基‑4‑哌啶酮反应，得式3化合物；无机碱存在下，4‑羟基苯乙酸甲酯与溴代异丁烷反应，得式6化合物；式6化合物与无机碱反应，得式7化合物；式7化合物与酰氯试剂反应，得式8化合物；溴化四丁基铵存在下，式8化合物与叠氮化钠反应，得式9化合物；式9化合物与式3化合物反应，得化合物ACP‑103，结构如式10所示；本发明提供了一种反应条件温和、产率高的5‑HT2A反向激动剂ACP‑103的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | ht2a 反向 激动剂 acp 103 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种5‑HT2A反向激动剂ACP‑103的制备方法，其特征在于，包括：(1)硼氢化物存在下，4‑氟苄胺和N‑甲基‑4‑哌啶酮反应，得式3化合物：![]()
(2)无机碱存在下，4‑羟基苯乙酸甲酯与溴代异丁烷反应，得式6化合物：![]()
(3)式6化合物与无机碱反应，得式7化合物：![]()
(4)式7化合物与酰氯试剂反应，得式8化合物；溴化四丁基铵存在下，式8化合物与叠氮化钠反应，得式9化合物；其中式8化合物和式9化合物的结构依次分别为：![]()
(5)式9化合物与式3化合物反应，得化合物ACP‑103，结构如式10所示：![]()
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