[发明专利]一种麦芽糖修饰的钆基螯合物MR造影剂的制备方法在审

专利信息
申请号: 201610274515.X 申请日: 2016-04-28
公开(公告)号: CN105963718A 公开(公告)日: 2016-09-28
发明(设计)人: 史向阳;熊智娟;朱静怡;夏进东;王玥 申请(专利权)人: 东华大学;上海市松江区中心医院
主分类号: A61K49/10 分类号: A61K49/10;A61K49/12;C08G73/04;C08G83/00
代理公司: 上海泰能知识产权代理事务所 31233 代理人: 黄志达;魏峯
地址: 201620 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种麦芽糖修饰的钆基螯合物MR造影剂的制备方法,包括:搅拌条件下,将DOTA‑NHS溶液滴加到PPI溶液中,搅拌反应,透析,冷冻干燥,得到PPI‑DOTA;将PPI‑DOTA、D‑(+)‑麦芽糖与甲硼烷‑吡啶溶于硼酸缓冲溶液中,搅拌反应,透析,冷冻干燥,得到PPI‑MAL DS‑DOTA;将PPI‑MAL DS‑DOTA溶于超纯水中,加入硝酸钆,搅拌反应,透析,冷冻干燥,即得。本发明的制备方法简单,反应条件温和可控,易于操作,得到的MR造影剂,不仅有高达10.2mM‑1s‑1的r1弛豫率,能够被U87MG细胞吞噬,表现出良好的MR造影效果,且具有主动脉、肾动脉的血池MR造影效果。
搜索关键词: 一种 麦芽糖 修饰 钆基螯合物 mr 造影 制备 方法
【主权项】:
一种麦芽糖修饰的钆基螯合物MR造影剂的制备方法,包括:(1)在搅拌条件下,将1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸‑N‑羟基丁二酰亚胺DOTA‑NHS溶液滴加到PPI溶液中,搅拌反应20~24小时,透析,冷冻干燥,得到PPI‑DOTA;(2)将步骤(1)中的PPI‑DOTA、D‑(+)‑麦芽糖与甲硼烷‑吡啶溶于硼酸缓冲溶液中,50℃条件下搅拌7天,透析,冷冻干燥,得到PPI‑MAL DS‑DOTA;(3)将步骤(2)中的PPI‑MAL DS‑DOTA溶于超纯水中,加入硝酸钆,搅拌反应20‑30小时,透析,冷冻干燥,得到麦芽糖修饰的钆基螯合物MR造影剂,即PPI‑MAL DS‑DOTA(Gd)。
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