[发明专利]一类基于RGD多肽-化疗药物的小分子偶联物及其纳米前药系统

摘要

本发明涉及一类基于RGD多肽‑化疗药物的小分子偶联物及其自组装纳米前药系统，属于生物医药和纳米医药技术领域。该纳米前药系统的主要优势为(1)由RGD多肽与抗肿瘤药物经小分子连接臂直接共价连接而成，提高了体系的载药量；(2)偶联物自组装成以药物为疏水内核、RGD多肽为亲水外壳的纳米前药，通过配体‑受体相互作用而主动靶向肿瘤细胞和肿瘤新生血管，促进其内吞；(3)硫醚键、还原敏感键、组织蛋白酶B敏感键能确保纳米前药系统在体循环中稳定，而到达肿瘤微环境后释放细胞毒药物；(4)采用小分子偶联物而不采用高分子材料作为载体，有利于纳米前药系统更好地渗透进入肿瘤组织和细胞，发挥更好地抗肿瘤作用。

主权项

一类基于RGD多肽‑化疗药物的小分子偶联物，其特征在于，亲水性RGD多肽与难溶性化疗药物通过小分子连接桥臂直接共价连接形成偶联物。