[发明专利]一种合成氨基酸N-甲基化的方法及其产物和应用有效
| 申请号： | 201610279645.2 | 申请日： | 2016-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN105949078B | 公开（公告）日： | 2018-09-21 |
| 发明（设计）人： | 周琢强;刘凯;杨晓云;刘祖朗 | 申请（专利权）人： | 华南农业大学 |
| 主分类号： | C07C231/08 | 分类号： | C07C231/08;C07C233/47;C07C231/12;C07C227/20;C07C229/12;C07C227/18 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 杨燕瑞 |
| 地址： | 510642 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于氨基酸多肽合成技术领域，公开了一种合成氨基酸N‑甲基化的方法及其产物和应用。该方法通过对氨基酸的羧基的苄基保护，氨基的三氟乙酰基保护，甲基化后，得到N‑甲基化的氨基酸。本发明方法得到的N‑甲基(三氟乙酰基)‑氨基酸苄酯，可以直接用于多肽合成得到具有N‑甲基结构的氨基酸苄酯产品，且其具有较好的脱保护选择性，可对其N‑端及C‑端进行选择性脱保护。与国外Ag2O/CH3I/Boc法(剧毒、成本高)和NaH/(CH3O)2SO2法(剧毒)等相比，本发明方法产率高，无剧毒试剂的使用，安全无毒，操作简便，原料试剂普通易得，成本低，且结构针对性强，获得的产品消旋可能性低，具有广阔的工业化前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 氨基酸 甲基化 方法 及其 产物 应用 | ||
【主权项】：
1.一种合成氨基酸N‑甲基化的方法，其特征在于通过对氨基酸的羧基的苄基保护，氨基的三氟乙酰基保护，甲基化后，得到N‑甲基化的氨基酸；所述的甲基化试剂为对甲苯磺酸甲酯；所述的氨基酸为缬氨酸或丙氨酸。
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