[发明专利]一类具有激酶抑制活性的化合物、制备方法和用途在审
申请号: | 201610284129.9 | 申请日: | 2016-04-29 |
公开(公告)号: | CN106083823A | 公开(公告)日: | 2016-11-09 |
发明(设计)人: | 曹建华;耿美玉;程鹏;黄敏;江磊;万惠新;李磊;陈筑熙;唐帅;苏毅;曹文杰;刘磊;陈春麟;丁健 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所;上海海和药物研究开发有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/14;C07D405/14;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/501;A61K31/497;A61P35/00 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 陆凤;崔佳佳 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种如通式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药、其制备方法及在药学上的应用,其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有较佳的CDK激酶抑制活性,具有较好的开发及应用前景。 | ||
搜索关键词: | 一类 具有 激酶 抑制 活性 化合物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
一种如通式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药,式中:R1选自下组:氢、取代或未取代的C1‑C6烷基和C3‑C8环烷基、取代或未取代的4~8元杂环或4~8元碳环;R2、R3和R4各自独立地选自:氢、卤素、取代或未取代的C1‑C6烷基和C3‑C8环烷基、氨基、取代或未取代的C1‑C6烷氧基;M、M5、M6各自独立地选自:CRa或N;M1、M2、M3、M4各自独立地选自:CRa或N,并且其中至少有一个为N;Ra为H、卤素、取代或未取代的C1‑C6烷基和C3‑C8环烷基;m为取代基R3的数目,且为0、1、2或3,优选地m为0或1;n为取代基R4的数目,当M5为CRa时,n为0、1、2或3;当M5为N时,n为0、1或2;优选地n为0或1;Y为H或取代或未取代的C1‑C6烷基;L选自下组:无或连接基团;W选自下组:氢、卤素、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C2‑C6链烯基或链炔基、取代或未取代的C3‑C8环烷基、取代或未取代的4‑8元杂环、取代羰基、取代磺酰基、取代或未取代的氨基;其中,所述的杂环包含1‑3个选自下组的杂原子:N、O、S、P或B;上述的任一“取代”指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代:卤素、‑OH、‑NH2、‑N(未取代的C1‑C6烷基)2、‑CN、‑Boc、未取代或卤代的C1‑C8烷基、未取代或卤代的C1‑C8烷氧基‑C1‑C8烷基、未取代或卤代的C3‑C8环烷基、未取代或卤代的C3‑C8环烷基‑C1‑C8烷基、未取代或卤代的C1‑C8烷氧基、未取代或卤代的C2‑C6烯基、未取代或卤代的C2‑C6炔基、未取代或卤代的C2‑C6酰基、未取代或卤代的5~8元芳基、未取代或卤代的5~8元杂芳基、未取代或卤代的4~8元饱和杂环或碳环、未取代的C1‑C6烷基O(C=O)‑C1‑C8烷基、HO(C=O)‑C1‑C8烷基、未取代的C1‑C6烷基N(C=O)‑C1‑C8烷基;其中,所述的杂芳基包含1‑3个选自下组的杂原子:N、O或S,所述的杂环包含1‑3个选自下组的杂原子:N、O或S。
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