[发明专利]Hotair小分子抑制剂及在制备治疗肿瘤药物中的应用

摘要

本发明公开了一种Hotair小分子抑制剂及在制备治疗肿瘤药物中的应用，属于含有机有效成分的医药配置品领域。本发明Hotair小分子抑制剂的化学名称为7‑氮‑2‑[4‑(7‑氮‑3‑氧‑4,9‑二氢呋喃[3,2‑b]喹喔啉‑2‑基)苯基]‑4,9‑二氢呋喃[3,2‑b]喹喔啉‑3‑酮，分子量为540。其能特异性的抑制Hotair的5’端与PRC2中的EZH2蛋白结合；在U87细胞中有效的抑制EZH2入核；小鼠体内实验中其有效抑制乳腺癌肿瘤模型的生长和肺转移。本发明小分子抑制剂能应用于制备治疗肿瘤药物中，对肿瘤发生、发展和治疗的研究具有重大的临床意义，具有广阔的应用前景。

主权项

一种 Hotair小分子抑制剂，其特征在于：所述Hotair小分子抑制剂的化学名称为7‑氮‑2‑[4‑(7‑氮‑3‑氧‑4,9‑二氢呋喃 [3,2‑b]喹喔啉‑2‑基)苯基]‑4,9‑二氢呋喃[3,2‑b]喹喔啉‑3‑酮，分子量为540，其特异性的抑制Hotair 的5’端与PRC2中的EZH2蛋白结合，化学结构式为。