[发明专利]7，8-二氟喹啉-3-甲酸的合成方法有效
| 申请号： | 201610292128.9 | 申请日： | 2014-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN105906563B | 公开（公告）日： | 2019-01-22 |
| 发明（设计）人： | 徐卫良;徐炜政 | 申请（专利权）人： | 苏州康润医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/54 | 分类号： | C07D215/54 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 黄欣 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种3‑氨基‑7，8‑二氟喹啉及其中间体的合成方法，其中3‑氨基‑7，8‑二氟甲基喹啉是通过7，8‑二氟喹啉发生取代反应、3‑溴‑7，8‑二氟喹啉发生缩合反应、7，8‑二氟‑3‑叔氧羰氨基喹啉发生氨基脱保护反应三步得到；7，8‑二氟喹啉‑3‑甲酸是通过7，8‑二氟喹啉发生取代反应、3‑溴‑7，8‑二氟喹啉发生插羰反应、7，8‑二氟喹啉‑3‑甲酸甲酯发生水解反应三步得到。本发明的合成方法合成路线简洁，总收率高、操作方便、后处理简单，不使用剧毒试剂，适合大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 喹啉 甲酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.7，8‑二氟喹啉‑3‑甲酸的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：步骤1，7，8‑二氟喹啉与N‑溴代琥珀酰亚胺，在加热条件下反应生成3‑溴‑7，8‑二氟喹啉，反应溶剂为醋酸，反应温度为110℃，反应时间为12h，7，8‑二氟喹啉和N‑溴代琥珀酰亚胺的摩尔比为1:1.2；步骤2，3‑溴‑7，8‑二氟喹啉在醋酸钯存在下、与一氧化碳在加热条件下，反应生成7,8‑二氟喹啉‑3‑甲酸甲酯，以甲醇作溶剂，3‑溴‑7，8‑二氟喹啉和醋酸钯的质量比为1:0.5，一氧化碳的压力为60 psi, 反应温度为60℃；步骤3，步骤2所得7，8‑二氟喹啉‑3‑甲酸甲酯在室温下经碱性水解得到7，8‑二氟喹啉‑3‑甲酸。
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