[发明专利]炔酮促进CuI催化Sonogashira偶联反应的方法有效

专利信息
申请号: 201610292552.3 申请日: 2016-05-05
公开(公告)号: CN105859495B 公开(公告)日: 2018-03-06
发明(设计)人: 张伟强;王贤;谢遵园;高子伟;张国防;杨金斗;魏贞;王振华;王秀 申请(专利权)人: 陕西师范大学
主分类号: C07B37/00 分类号: C07B37/00;C07C2/86;C07C15/54;C07C41/30;C07C43/215;C07C45/68;C07C49/796;C07C67/343;C07C69/76;C07C201/12;C07C205/06;C07C17/266;C07C22/08
代理公司: 西安永生专利代理有限责任公司61201 代理人: 高雪霞
地址: 710062 *** 国省代码: 陕西;61
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摘要: 发明公开了一种炔酮促进CuI催化Sonogashira偶联反应的方法,该方法以富含π‑σ电子的炔酮为配体,以CuI为催化剂,催化卤代芳烃与端炔的Sonogashira交叉偶联反应,合成芳基炔类化合物。本发明操作简单、条件温和、底物适用性好,避免了使用有毒的膦配体,且明显减少了CuI用量,可以被广泛应用于合成芳基炔类化合物。
搜索关键词: 促进 cui 催化 sonogashira 反应 方法
【主权项】:
一种炔酮促进CuI催化Sonogashira偶联反应的方法,其特征在于:以CuI为催化剂、炔酮为配体、N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂,将卤代芳烃与端炔、K2CO3按摩尔比为1:1~1.3:1~1.5,在惰性气氛中110~130℃反应12~24小时,得到炔类化合物,其中CuI用量为卤代芳烃摩尔量的0.5%~2%,炔酮用量为卤代芳烃摩尔量的3%~5%;上述炔酮的结构式如下所示:式中R1代表苯基、C1~C4烷基取代苯基、C1~C4烷氧基取代苯基、卤代苯基、1‑萘基、2‑噻吩基中的任意一种,R2代表苯基、C1~C4烷基取代苯基、C1~C4烷氧基取代苯基、卤代苯基、2‑噻吩基中的任意一种。
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