[发明专利]一种(2’R)-2’-脱氧-2’-氟-2’-甲基脲苷的制备方法在审
| 申请号： | 201610292810.8 | 申请日： | 2016-05-05 |
| 公开（公告）号： | CN105859811A | 公开（公告）日： | 2016-08-17 |
| 发明（设计）人： | 严宾;朱春林;吴玉祥 | 申请（专利权）人： | 精华制药集团南通有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京一格知识产权代理事务所(普通合伙) 11316 | 代理人： | 滑春生 |
| 地址： | 226500 江苏省南通市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷(I)的制备方法，以(2'R)‑2'‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基尿苷3’,5’‑二苯甲酸酯(Ⅱ)为原料，在无水极性溶剂中经催化剂催化脱保护，得到(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷(I)，所述催化剂为无机碱与无机盐的混合物或醇的碱金属化合物。本发明的优点在于：本发明使用无机化合物或醇的碱金属化合物，使得反应时间缩短，只需4‑10小时，且反应较为完全，简化了后处理方式及生产周期，并且无机化合物价格相对便宜，综合上述因素使得生产成本降低；同时，通过该制备方法制得的产品收率可达95％以上，具有极大的工业化生产前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 脱氧 甲基 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷(I)的制备方法，以(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基尿苷3’,5’‑二苯甲酸酯(Ⅱ)为原料，在无水极性溶剂中经催化剂催化脱保护，得到(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷(I)，其特征在于：所述催化剂为无机碱与无机盐的混合物或醇的碱金属类化合物，具体反应如下：![]()
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