[发明专利]一种索非布韦中间体的合成方法

摘要

本发明涉及一种如式(I)：所示的索非布韦中间体的合成方法，以[(2R，3R，4R)‑3‑(苯甲酰基氧)‑4‑氟‑5‑羟基‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基]甲基苯甲酸甲酯(II)为起始原料，在叔丁醇与四氢呋喃体系中，经还原剂还原，生成中间产物(III)；再将中间产物(III)溶于无水非质子非极性有机溶剂中，经催化剂催化与酸酐化合物反应，得到目标产物：如式(I)所示的索非布韦中间体，其中，R为烷基或芳烷基。本发明的优点在于：本发明制得的化合物(Ⅰ)纯度较高且物质本身稳定性也较高，两步收率可达80％以上，具有极大的工业化生产前景，用本发明制得的化合物(Ⅰ)，合成索非布韦，极大地提高了工业化生产的安全性。

主权项

一种如式(I)：所示的索非布韦中间体的合成方法，其特征在于：其合成路线为：包括以下步骤：(1)以[(2R，3R，4R)‑3‑(苯甲酰基氧)‑4‑氟‑5‑羟基‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基]甲基苯甲酸甲酯(II)为起始原料，在叔丁醇与四氢呋喃体系中，经还原剂还原，生成中间产物(III)；(2)将中间产物(III)溶于无水非质子非极性有机溶剂中，经催化剂催化与酸酐化合物反应，得到目标产物：如式(I)所示的索非布韦中间体，其中，R为烷基或芳烷基。