[发明专利]一种具有NEDD8激活酶抑制活性的化合物、其制备方法及医药用途在审
| 申请号： | 201610300373.X | 申请日： | 2016-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN105884712A | 公开（公告）日： | 2016-08-24 |
| 发明（设计）人： | 赖宜生;王辉;孙其锐;章颖溢;李月珍;张奕华 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D277/54 | 分类号： | C07D277/54;C07D233/96;C07D277/34;C07D209/38;A61K31/426;A61K31/4174;A61K31/405;A61P35/00;A61P35/02 |
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| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式I结构的化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物可以抑制NEDD8激活酶的活性，并且对多种肿瘤细胞的增殖具有抑制作用，因此可作为NEDD8激活酶抑制剂用于制备抗肿瘤药物。 |
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| 搜索关键词： | 一种 具有 nedd8 激活 抑制 活性 化合物 制备 方法 医药 用途 | ||
【主权项】：
通式I所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐：![]()
其中：n代表1～8的整数；R1代表氨基或乙酰胺基；R2代表：![]()
其中：X代表S、N或O；Y代表NH、O或S；R3代表氢、卤素、羟基、硝基、三氟甲基、氰基、C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、C3‑C6环烷基或NR4R5；R4和R5可相同或不相同，任选自：氢、C1‑C8烷基或R4和R5与和它们相连的氮一起形成5‑7元杂环基，其中所述的杂环基可任选地包含一个或多个选自O、S或N的其它杂原子，并且该杂环基可任选地由下述相同或不同的取代基单取代至五取代，所述取代基包括：卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、C1‑C8烷基或C1‑C8烷氧基；其中，下式化合物除外：![]()
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