[发明专利]靶向人FKBP51蛋白的先导化合物及其筛选方法与应用在审
| 申请号： | 201610300717.7 | 申请日： | 2016-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN105902537A | 公开（公告）日： | 2016-08-31 |
| 发明（设计）人： | 王志平;何永兴;武丹 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | A61K31/4015 | 分类号： | A61K31/4015;A61P35/00;A61P13/08;C07D207/416;C12Q1/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 730030 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种靶向人FKBP51蛋白的先导化合物及其筛选方法与应用，属于生化制药技术领域。本发明将FKBP51的FK1结构域作为受体，选取其FK506结合口袋，利用Glide程序进行分子对接，从150多万个化合物中虚拟筛选得到了150个小分子化合物，进行荧光淬灭实验验证了这些化合物与FK1的结合作用，研究了靶蛋白与对接效应强的化合物结合特性，选取LNCaP和DU145两种细胞验证了筛得的小分子化合物抗前列腺癌细胞活性，同时对FKBP51与小分子先导化合物形成的复合物进行了结构生物学研究，本发明还建立了CRPC的细胞模型和小鼠模型，评估了先导化合物对CRPC的有效性，在分子水平上阐明了先导化合物与靶蛋白的作用机制和规律，为治疗普通前列腺癌及CRPC的新药研发提供基础。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向 fkbp51 蛋白 先导 化合物 及其 筛选 方法 应用 | ||
【主权项】：
式(I)结构的靶向人FKBP51蛋白的先导化合物在制备抗前列腺癌肿瘤药物中的用途，![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于兰州大学，未经兰州大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201610300717.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
