[发明专利]一种福沙匹坦磷酸酯中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610300890.7 | 申请日： | 2016-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN107353303B | 公开（公告）日： | 2020-09-01 |
| 发明（设计）人： | 何先亮;张继承;栗增;黄鲁宁;陈茜;陶安平;顾虹 | 申请（专利权）人： | 上海奥博生物医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558 |
| 代理公司： | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 | 代理人： | 曹莉 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明的目的是提供一种福沙匹坦磷酸酯中间体(Fosaprepitant phosphate，IV)的制备方法，该制备方法具有原料易得，条件温和，收率高，工艺简洁等优点，降低了生产成本，适合工业化生产。具体合成方法如下所示： |
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| 搜索关键词： | 一种 福沙匹坦 磷酸酯 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种福沙匹坦磷酸酯中间体(Fosaprepitant phosphate，IV)的制备方法，其特征在于，阿瑞吡坦(I)与亚磷酸酯(II)在卤代烷烃和碱的作用下在溶剂中发生磷酰化反应得到福沙匹坦磷酸酯中间体(IV)，其中R1、R2独立地选自C1‑C7的烷基或苄基。
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