[发明专利]一种四环素硬脂酸嫁接物及其制备和应用有效
| 申请号： | 201610301327.1 | 申请日： | 2016-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN105884633B | 公开（公告）日： | 2017-12-26 |
| 发明（设计）人： | 赵蕊;袁弘;陈定伟;陶珊;王建卫;胡富强 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07C221/00 | 分类号： | C07C221/00;C07C225/32;A61K9/127;A61K47/14 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司33200 | 代理人： | 张法高,赵杭丽 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一种四环素硬脂酸嫁接物，通过将四环素硬脂酸嫁接物与脂质材料混合制备骨靶向脂质纳米载体，既具有了骨亲和能力，即骨靶向作用，脂质材料也更容易包裹他汀类药物。本发明提供的四环素硬脂酸嫁接物，对骨有相当好的亲和能力，四环素硬脂酸嫁接物的比例越高，对骨的亲和能力越好，可用于骨靶向载体的组建，制备的骨靶向脂质纳米载体还可用于口服。四环素硬脂酸嫁接物结构式如下 | ||
| 搜索关键词： | 一种 四环素 硬脂 嫁接 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
一种四环素硬脂酸嫁接物，其特征在于，具有如下结构式：。所述的四环素硬脂酸嫁接物通过以下制备步骤实现：称取213mg的硬脂酸、216mg的1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺、150mg的1‑羟基苯并三唑置于100ml干燥的圆底烧瓶中，加入20ml无水二甲基甲酰胺，60℃搅拌使反应物全部溶解，保温30min以活化硬脂酸的羧基，向圆底烧瓶中加入469mg盐酸四环素，在氮气保护下继续反应24小时，反应结束后，将产物置于透析袋中，用去离子水透析48 h，收集透析袋中混悬液，置于离心机中4000rpm离心10min，收集沉淀并用去离子水清洗，重复3次即得四环素硬脂酸嫁接物，所得产物常温干燥。
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