[发明专利]一种高效合成Stylissatin A天然环七肽的制备方法

摘要

本发明涉及一种高效合成Stylissatin A天然环七肽的制备方法，主要有以下过程：第一步，Stylissatin A天然环七肽的反合成路线分析；第二步，直链肽6的固相合成过程；第三步，直链肽6的环合，获得产物粗肽；第四步，产物环肽的高效液相分离。本发明的方法具有合成过程简单，收率高的优点。本发明可以弥补由于天然提取量少的缺陷，为进一步的活性研究提供物质基础。

主权项

一种高效合成Stylissatin A天然环七肽的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：第一步：1)化合物2与Fmoc‑Leu‑OH在N,N‑二异丙基乙胺的作用下反应得到化合物3；2)化合物3脱除Fmoc保护基得到化合物4；3)Fmoc‑Pro‑OH在1‑羟基苯并三唑、N,N‑二异丙基乙胺作用下偶联到化合物4上，然后脱除Fmoc保护基；4)重复步骤3)依次将Fmoc‑Ile‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Phe‑OH、Fmoc‑Tyr(tBu)‑OH、Fmoc‑Ile‑OH偶联到步骤3)的产物上，得到化合5；5)化合物5置于醋酸/三氟乙醇/二氯甲烷混合溶液中反应得到化合物6；第二步：6)化合物6在六氟磷酸苯并三唑‑1‑基‑氧基三吡咯烷基磷、1‑羟基苯并三氮唑、N,N‑二异丙基乙胺的作用下反应得到化合物7；7)化合物7置于三氟乙酸/苯酚/水/二异丙基硅烷混合溶液中反应得到目标化合物1；。