[发明专利]一种(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺的合成方法在审
| 申请号： | 201610306399.5 | 申请日： | 2016-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN105924360A | 公开（公告）日： | 2016-09-07 |
| 发明（设计）人： | 张兴贤;宓森阳;孙鑫哲 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07C211/40 | 分类号： | C07C211/40;C07C209/58 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 310014 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺(IV)的合成方法，所述的合成方法为：化合物(I)在碱性物质存在下与氰甲基磷酸二乙酯反应得到化合物(II)；化合物(II)经碱性氧化水解反应得到化合物(III)；化合物(III)经Hoffman降解反应得到化合物(IV)；本发明路线简单，以2‑(3,4‑二氟苯基)环氧乙烷为原料，经环丙烷化、氧化水解、Hoffman降解共3步反应制得目标产物，大大提高了反应效率，缩短了反应步骤，简化了操作工序，为替卡格雷关键中间体的合成提供了一种新的途径；同时，本发明方法适合工业化生产，具有较大的实际应用价值和社会经济效益； |
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| 搜索关键词： | 一种 苯基 环丙胺 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺(IV)的合成方法，其特征在于，所述的合成方法按如下步骤进行：(1)化合物(I)在碱性物质存在下与氰甲基磷酸二乙酯反应得到化合物(II)；(2)化合物(II)经碱性氧化水解反应得到化合物(III)；(3)化合物(III)经Hoffman降解反应得到(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺(IV)；![]()
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