[发明专利]一种西他列汀中间体β-氨基酸的制备方法在审

专利信息
申请号: 201610308251.5 申请日: 2016-05-10
公开(公告)号: CN105968030A 公开(公告)日: 2016-09-28
发明(设计)人: 张兴贤;谢晓强 申请(专利权)人: 浙江工业大学
主分类号: C07C269/06 分类号: C07C269/06;C07C271/22
代理公司: 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 代理人: 吴秉中;周红芳
地址: 310014 浙江省杭*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种西他列汀中间体β‑氨基酸的制备方法,它包括下列步骤:2,4,5‑三氟苯乙醛2与L‑苯丙胺醇与三丁基烯丙基锡烷在催化剂A作用下经不对称烯丙基化反应,得到化合物3;化合物3氧化脱除手性辅助基得化合物4;化合物4保护氨基得到化合物5;化合物5双键氧化得到β‑氨基丁酸1。本发明所述的方法,具有原料价廉易得、反应路线短、操作简便、反应条件温和、对设备无特殊要求的特点,且收率高、选择性好,具有较好的工业应用和经济价值。
搜索关键词: 一种 中间体 氨基酸 制备 方法
【主权项】:
一种西他列汀中间体β‑氨基酸的制备方法,包括下列步骤:本发明涉及的β‑氨基酸、2,4,5‑三氟苯乙醛、化合物3、化合物4、化合物5的结构式分别如式(1)、式(2)、式(3)、式(4)及式(5)所示:步骤A:在有机溶剂A中,式(2)所示的2,4,5‑三氟苯乙醛与L‑苯丙胺醇、三丁基烯丙基锡烷在催化剂A作用下,采用一锅法经不对称烯丙基化反应后,再经后处理得到式(3)所示的化合物3;步骤B:在有机溶剂B中碱性条件下将步骤A得到的化合物3用高碘酸氧化脱除手性辅助基L‑苯丙胺醇得化合物4;步骤C:在有机溶剂C中将步骤B得到的化合物4在碱性条件下与氨基保护剂反应得化合物5;步骤D:在有机溶剂D中将步骤C得到的化合物5将双键氧化成羧基,得到手性β‑氨基丁酸1;
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