[发明专利]沙库比曲中间体及沙库比曲中间体和沙库比曲的制备方法有效
| 申请号： | 201610309610.9 | 申请日： | 2016-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN105924355B | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 梅光耀;张国富;李永曙;黄伟平 | 申请（专利权）人： | 浙江宏元药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C69/738 | 分类号： | C07C69/738;C07C67/343;C07C233/47;C07C231/12 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 | 代理人： | 沈渊琪 |
| 地址： | 317016 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 沙库比曲中间体及沙库比曲中间体和沙库比曲的制备方法，属于药物有机合成技术领域。本发明一方面公开了一种新的化合物沙库比曲中间体化合物B及其制备方法，另一方面公开了一种沙库比曲的新制备方法。本发明具有下列特点：合成路线短，只有四步化学反应即可制得产物，而现有专利路线的步骤均超过9步；利用本方法所提供的Reformasky缩合制备二羰基化合物，成本较低；充分利用自然界廉价易得的手性化合物L‑（S）‑乳酸乙酯引入第一个手性中心，成本较低；采用生物酶催化技术，构建第二个手性中心，光学选择性高达99.9%，品质好，成本低。本发明通过采取上述技术手段，提高了制备沙库比曲的总收率，提升了沙库比曲的品质。 | ||
| 搜索关键词： | 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种沙库比曲中间体化合物B的制备方法，该沙库比曲中间体化合物B的结构式如下：![]()
；其特征在于包括以下工艺步骤：以4‑氰甲基联苯和卤代乙酸烷基酯为底物，经过Reformasky反应得到化合物A，所述化合物A再和（R）‑2‑卤代丙酸乙酯缩合得到化合物B，其制备路线如下：![]()
。
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