[发明专利]一种酶法拆分阿巴卡韦手性中间体文斯内酯的方法有效

专利信息
申请号: 201610310542.8 申请日: 2016-05-11
公开(公告)号: CN105969836B 公开(公告)日: 2020-04-03
发明(设计)人: 何冰芳;朱玲;刘可可;储建林;吴斌 申请(专利权)人: 南京工业大学
主分类号: C12P41/00 分类号: C12P41/00;C12P17/10
代理公司: 江苏致邦律师事务所 32230 代理人: 徐蓓
地址: 211816 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种酶法拆分阿巴卡韦手性中间体文斯内酯的方法,催化剂采用脂肪酶YCJ01,具体包括如下步骤:耐有机溶剂脂肪酶YCJ01在有机相中,催化底物N‑羟甲基文斯内酯和乙酸乙烯酯进行转酯反应,高效拆分N‑羟甲基文斯内酯。本发明采用来自于Burkholderia ambifaria YCJ01的具有独特底物特异性和立体选择性的耐有机溶剂脂肪酶YCJ01来催化拆分N‑羟甲基文斯内酯,能够达到很好的拆分效果,并获得高纯度的单一对映体。
搜索关键词: 一种 拆分 阿巴卡韦 手性 中间体 内酯 方法
【主权项】:
 一种酶法拆分阿巴卡韦手性中间体文斯内酯的方法,其特征在于:采用耐有机溶剂脂肪酶YCJ01催化拆分N‑羟甲基文斯内酯,具体步骤如下:(1)向密封瓶中加入N‑羟甲基文斯内酯,酰基供体,有机溶剂和脂肪酶YCJ01,置于摇床中反应;(2)过滤反应液,滤液用乙醚萃取三次,合并有机相,之后过柱纯化,加入无水硫酸钠干燥,获得(1S,4R)‑N‑羟甲基文斯内酯固体;将(1S,4R)‑N‑羟甲基文斯内酯固体溶于甲醇后,加入NH4OH,室温条件下搅拌后,经旋转蒸发除去溶剂,之后过柱纯化,真空干燥得淡黄色固体,即为(1S,4R)‑文斯内酯。
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