[发明专利]一种酶法拆分阿巴卡韦手性中间体文斯内酯的方法有效
申请号: | 201610310542.8 | 申请日: | 2016-05-11 |
公开(公告)号: | CN105969836B | 公开(公告)日: | 2020-04-03 |
发明(设计)人: | 何冰芳;朱玲;刘可可;储建林;吴斌 | 申请(专利权)人: | 南京工业大学 |
主分类号: | C12P41/00 | 分类号: | C12P41/00;C12P17/10 |
代理公司: | 江苏致邦律师事务所 32230 | 代理人: | 徐蓓 |
地址: | 211816 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明公开了一种酶法拆分阿巴卡韦手性中间体文斯内酯的方法,催化剂采用脂肪酶YCJ01,具体包括如下步骤:耐有机溶剂脂肪酶YCJ01在有机相中,催化底物N‑羟甲基文斯内酯和乙酸乙烯酯进行转酯反应,高效拆分N‑羟甲基文斯内酯。本发明采用来自于 |
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【主权项】:
一种酶法拆分阿巴卡韦手性中间体文斯内酯的方法,其特征在于:采用耐有机溶剂脂肪酶YCJ01催化拆分N‑羟甲基文斯内酯,具体步骤如下:(1)向密封瓶中加入N‑羟甲基文斯内酯,酰基供体,有机溶剂和脂肪酶YCJ01,置于摇床中反应;(2)过滤反应液,滤液用乙醚萃取三次,合并有机相,之后过柱纯化,加入无水硫酸钠干燥,获得(1S,4R)‑N‑羟甲基文斯内酯固体;将(1S,4R)‑N‑羟甲基文斯内酯固体溶于甲醇后,加入NH4OH,室温条件下搅拌后,经旋转蒸发除去溶剂,之后过柱纯化,真空干燥得淡黄色固体,即为(1S,4R)‑文斯内酯。
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