[发明专利]一种不对称合成手性含5‑羟基黄酮单元的螺环内酯类化合物的方法

摘要

本发明公开了一种不对称合成手性含5‑羟基黄酮单元的螺环内酯类化合物的方法，该合成方法的反应式为所述反应式中，R1、R2、R3都为芳环上的基团；R4为α,β‑不饱和醛上的基团；催化剂为手性噁唑并三氮唑卡宾四氟硼酸盐，碱为有机胺、碱金属和碱土金属的醋酸盐、碳酸盐、碳酸氢盐等；路易斯酸为碱金属和碱土金属的卤化物；该方法为手性5‑羟基黄酮单元的螺环内酯类化合物的不对称合成提供一种新的高效和立体选择性高的方法。

主权项

一种不对称合成手性含5‑羟基黄酮单元的螺环内酯类化合物的方法，其特征在于该合成方法的反应式为：所述反应式中，R1和R3为氢、羟基、卤素、C1～C6的烷基、C1～C4的卤代烷基、C1～C6的烷氧基；R2为氢、羟基；R4为芳基、C3～C6的烷基、C3～C7的环烷基；步骤为：式(II)5‑羟基黄酮类化合物和式(III)化合物顺式α,β‑不饱和醛溶在有机溶剂中，在手性卡宾催化剂和碱以及路易斯酸作用下反应一定时间即制得式(I)化合物手性含5‑羟基黄酮单元的螺环内酯类化合物；所述的步骤中的手性卡宾催化剂为噁唑并三氮唑卡宾四氟硼酸盐，结构为：其中，R5、R6、R7和R8为C1～C4的烷基、卤素；且其用量为式(II)化合物物质的量的5～10％。