[发明专利]一种3-甲基-2-氧代-5-庚炔基磷酸二甲酯的制备方法有效
| 申请号： | 201610312134.6 | 申请日： | 2016-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN107365329B | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 罗宇;许程桃;占莉;王思洋;罗恬;周朴;康立涛;李倩 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学;上海北卡医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/40 | 分类号： | C07F9/40;C07D263/26 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开了一种3‑甲基‑2‑氧代‑5‑庚炔基磷酸二甲酯的制备方法，属于药物化学的合成领域。利用式(I)化合物3‑丙酰基恶唑烷‑2‑酮为起始原料在碱的作用下，与亲电试剂和亲核试剂分别发生亲电取代、亲核取代反应，得到目标化合物3‑甲基‑2‑氧代‑5‑庚炔基磷酸二甲酯。所述方法只需通过两步合成就可以得到目标产物，所述方法条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求；反应过程如路线(1)所示： |
||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 庚炔 磷酸 二甲 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种3‑甲基‑2‑氧代‑5‑庚炔基磷酸二甲酯的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：a)在溶剂和碱的作用下，式(I)化合物3‑丙酰基恶唑烷‑2‑酮与亲电试剂在式(I)化合物羰基的α位发生亲电取代反应，得到式(II)化合物3‑(2‑甲基己‑4‑炔酰基)恶唑烷‑2‑酮，其中，所述亲电试剂为1‑碘‑2‑丁炔、1‑溴‑2‑丁炔；b)在溶剂和碱的作用下，式(II)化合物3‑(2‑甲基己‑4‑炔酰基)恶唑烷‑2‑酮与亲核试剂在式(II)化合物侧链的羰基碳上发生亲核取代反应，得到式(III)化合物3‑甲基‑2‑氧代‑5‑庚炔基磷酸二甲酯，其中，所述亲核试剂为甲基磷酸二甲酯；所述碱为六甲基二硅基氨基钠、二异丙基氨基锂；反应过程如路线(1)所示：![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于华东师范大学;上海北卡医药技术有限公司，未经华东师范大学;上海北卡医药技术有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201610312134.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
