[发明专利]一种奥美沙坦酯的制备方法在审
| 申请号： | 201610312486.1 | 申请日： | 2016-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN105906614A | 公开（公告）日： | 2016-08-31 |
| 发明（设计）人： | 李晓峰;侯善波;刘飞飞 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07F9/6524;C07F9/6558 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276017 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种奥美沙坦酯的制备方法，尤其是本发明的制备方法中利用4‑溴苯甲醛为起始原料，与2‑(2’‑三苯甲基四唑‑5‑基)苯基硼酸(Ⅲ)经过Suzuki偶联反应，NaBH4还原得到奥美沙坦酯中间体N‑三苯甲基‑5‑(4’‑羟甲基联苯‑2‑基)四唑(Ⅳ)，该中间体(Ⅳ)与2‑丙基‑4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)咪唑‑5‑羧酸乙酯反应直接进行反应得到化合物Ⅵ，再经过水解、酯化、脱保护得到奥美沙坦酯。与现有技术相比，该制备方法原料易得，副产物少，缩短反应路线，反应条件温和，操作简单，产品总收率提高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奥美沙坦酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种奥美沙坦酯的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：a、起始原料4‑溴苯甲醛(Ⅱ)，与2‑(2’‑三苯甲基四唑‑5‑基)苯基硼酸(Ⅲ)在有机溶剂、催化剂、碱、无配体条件下进行Suzuki偶联反应，再经过NaBH4还原制得中间体N‑三苯甲基‑5‑(4’‑羟甲基联苯‑2‑基)四唑(Ⅳ)；b、中间体N‑三苯甲基‑5‑(4’‑羟甲基联苯‑2‑基)四唑(Ⅳ)与2‑丙基‑4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)咪唑‑5‑羧酸乙酯(Ⅴ)在有机溶剂、有机磷化合物及偶氮试剂存在条件下，经Mitsunobu反应制得化合物Ⅵ；c、化合物Ⅵ经水解、酯化、脱保护制得奥美沙坦酯；其合成路线如下：![]()
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