[发明专利]一种1;5-取代-1;2;3-三氮唑类化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种1,5‑取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物的合成方法，属于三氮唑类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种1,5‑取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物的合成方法，以叠氮类化合物和膦酯类化合物为底物，以四甲基胍为催化剂，以乙腈为溶剂，于50‑80℃搅拌反应制得1,5‑取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明的合成方法具有高度专一的选择性，能够高效合成含有不同官能团的1,5‑取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物，反应条件温和，底物使用范围广，合成方法中使用有机小分子作为催化剂，避免了传统click反应中金属铜盐催化剂的使用，有效避免了痕量金属离子对产物的污染，在药物合成领域具有较好的应用前景。

主权项

1.一种1,5‑取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物的合成方法，其特征在于：以叠氮类化合物和膦酯类化合物为底物，以四甲基胍为催化剂，以乙腈为溶剂，于50‑80℃搅拌反应制得1,5‑取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物，该1,5‑取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物的结构通式为其中叠氮类化合物为对叠氮基苯甲酸甲酯取代基R为氢、氟、氯、溴、甲基、氨基、硝基、三氟甲基或甲氧基中的一种或多种，取代基R为苯环上的邻位、间位或对位，膦酯类化合物为取代基R1为氢、甲基、乙基、氟或溴，四甲基胍的结构式为