[发明专利]树豆酮酸A结构类似物、其组合物及其在药物中的应用

摘要

本发明公开了一类树豆酮酸A结构类似物，如式(I)或式(II)所示，及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，酯，药学上可接受的盐或它的前药：本发明还公开了包含式(I)或式(II)所示的树豆酮酸A结构类似物，其立体异构体，水合物或药学上可接受的盐的药物组合物，所述化合物或所述药物组合物主要用于防护、处理、治疗或减轻患者2型糖尿病及其并发症，以及降低血脂、减肥等方面的用途。

主权项

一种化合物，其为如式(I)或式(II)所示的结构，或如式(I)或式(II)所示的结构的立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，酯，药学上可接受的盐或它的前药：其中，R1是H、羟基、氨基、或烷氧基，或R1代表以下结构式：R2和R3各自独立地为H、烯丙基、异戊烷基、或丙基，或R2和R3各自独立地代表以下结构式：且R1、R2和R3中至少有一个为(a)～(l)所代表的任一结构式；各R4独立地为H、F、Cl、Br、I、羟基、烷基、卤代烷基、烷氧基、R7‑S(＝O)2O‑、或R7a‑S(＝O)2NH‑；R5是羟基、烷氧基、或‑NR6R6a；Z是O或NR6；各R6和R6a独立地为H、烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、或杂芳基烷基；各R7和R7a独立地为H、烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、或杂芳基烷基；和n是0、1、2、3或4；其中，式(I)所代表化合物不为：6‑羟基‑4‑甲氧基‑3‑(3‑甲基丁‑2‑烯‑1‑基)‑2‑(2‑氧‑2‑苯基乙基)苯甲酸，和4,6‑二甲氧基‑3‑(3‑甲基丁‑2‑烯‑1‑基)‑2‑(2‑氧‑2‑苯基乙基)苯甲酸；式(II)所代表化合物不为：8‑羟基‑6‑甲氧基‑5‑(3‑甲基丁‑2‑烯‑1‑基)‑3‑苯基‑1H‑异苯并吡喃‑1‑酮，和6,8‑二甲氧基‑5‑(3‑甲基丁‑2‑烯‑1‑基)‑3‑苯基‑1H‑异苯并吡喃‑1‑酮。