[发明专利]一种瑞加诺生注射液及其制备方法

摘要

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种新型腺苷A2A受体激动药瑞加诺生的注射液及其制备方法。本发明的瑞加诺生注射液包含主药瑞加诺生，助溶剂，抗氧剂，稳定剂，等渗调节剂，其中，助溶剂选自L‑组氨酸，或者L‑组氨酸和其他氨基酸的组合。稳定剂选自三羟甲基氨基甲烷和盐酸的组合，等渗调节剂优选氯化钠。本发明的注射液避免使用丙二醇和磷酸缓冲盐，也没有采用表面活性剂类的增溶剂，处方和工艺较为简单，适合工业化大生产，并且高温灭菌和长期存储后稳定性都显著提高。

主权项

1.一种瑞加诺生注射液，其特征在于，包含瑞加诺生、助溶剂、稳定剂、等渗调节剂、注射用水，其处方中不含有丙二醇、磷酸缓冲盐、依地酸二钠中的任意一种，并且采用高效液相法检测该注射液的有关物质时，瑞加诺生α异构体杂质的峰面积小于主峰面积的0.05%，该α异构体杂质结构如式1所示，；所述助溶剂选自组氨酸、组氨酸和L‑半胱氨酸的组合、组氨酸和甘氨酸的组合、组氨酸和精氨酸的组合中的一种；所述稳定剂是三羟甲基氨基甲烷和盐酸的缓冲体系，且用盐酸调节溶液的pH值为7.2‑7.4。