[发明专利]咔唑磺酰胺衍生物或其可药用盐及其制备方法和应用有效
申请号: | 201610323036.2 | 申请日: | 2016-05-16 |
公开(公告)号: | CN107382967B | 公开(公告)日: | 2021-02-19 |
发明(设计)人: | 胡来兴;刘永华;武燕彬 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;C07D471/10;C07F9/58;A61K31/4439;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/675;A61P35/00 |
代理公司: | 北京同立钧成知识产权代理有限公司 11205 | 代理人: | 黄健;陶敏 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: |
本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物或其可药用盐及其制备方法和应用。其中,咔唑磺酰胺衍生物或其可药用盐具有如下通式(1)。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有抗微管作用,还具有显著的抗肿瘤活性,同时该咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐分子量小,合成简单且毒副作用小。 |
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搜索关键词: | 咔唑磺酰胺 衍生物 药用 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
一种咔唑磺酰胺衍生物或其可药用盐,其特征在于,具有如下通式(1):其中,n为1‑6,R为式(i)、式(ii)或式(iii)表示的结构,该式(i)和式(ii)中,R1和R2分别代表相同或不同的以下基团:氢、低级烷基、羟基烷基、胺基烷基、氨基酸或上述基团形成的盐,或者R1、R2和N原子共同形成5‑7元环或其盐,‑CH2‑O‑R3 式(iii)该式(iii)中,R3代表氢、酰胺基、磺酰胺基、磷酸基或上述基团形成的盐。
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