[发明专利]B环改造脱氢枞酸衍生物的用途

摘要

本发明涉及一类B环改造脱氢枞酸衍生物的新用途。本发明的发现的脱氢枞酸衍生物有较好的抑菌活性，可用作抑菌剂。7‑肟醚酰胺、磺酰胺、脲、硫脲类脱氢枞酸衍生物对金黄色葡萄球菌newman菌株有较好的抑制活性，同时对一些耐药菌株如NRS‑1菌株(耐氨基糖苷类抗生素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑70菌株(耐红霉素和奇放线菌素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑100菌株(耐苯唑青霉素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑108菌株(耐庆大霉素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑271菌株(耐甲氧西林和利奈唑胺的金黄色葡萄球菌)均有一定程度的抑制活性。

主权项

1.具有下式I、II、III所示结构的B环改造脱氢枞酸衍生物或其可药用的盐在制备用于预防及治疗细菌感染疾病的药物中的应用，其特征在于：所述细菌感染为金黄色葡萄球菌感染，其中，在II、III所示结构的B环改造脱氢枞酸衍生物或其可药用的盐中，R1＝H、Br；在I所示结构的B环改造脱氢枞酸衍生物或其可药用的盐中，R1＝H；在II所示结构的B环改造脱氢枞酸衍生物或其可药用的盐中，X＝O、S；n＝1～5；R₂＝C₁～C₆直链或支链烷基、C₃～C₆环状烷基、芳香系取代基、杂环系取代基；R₃＝C₁～C₆直链或支链烷基、C₃～C₆环状烷基、芳香系取代基；R₄＝芳香系取代基、杂环系取代基；上述的芳香系取代基为：苯基、卤素取代苯基、C1～C4的烷基取代苯基、烷氧基取代苯基、三氟甲基取代苯基、萘基；上述的杂环系取代基为：噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡咯基、吲哚基、噻唑基、苯并噻吩基、C1～C4的烷基取代噻吩基、卤素取代噻吩基；对于上述定义的基团，所述的烷基为取代或非取代的烷基；其中，非取代的烷基为甲基、乙基、丙基、正丙基、异丙基、环己基；取代的烷基为羟基、卤素、烷氧基、酰氧基、氨基、酰胺基或芳香系取代的烷基。