[发明专利]含硼的小分子

摘要

本发明涉及含硼的小分子，具体涉及用于治疗真菌感染，更具体地说为局部治疗甲癣和/或皮肤真菌感染的化合物。本发明涉及对真菌具有活性并且在接触患者时能够使化合物到达受真菌感染的皮肤、指甲、毛发、爪或蹄的特定部分的特性的化合物。本发明的化合物特别具有有利于透入指甲板的生理化学特性。

主权项

一种制备具有下式结构的化合物的方法：式中，R^9a、R^10a、R^11a和R^12a是独立地选自以下的成员：H、OR*、NR*R**、SR*、‑S(O)R*、‑S(O)₂R*、‑S(O)₂NR*R**、硝基、卤素、氰基、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基以及被取代或未被取代的杂芳基；其中R*和R**是选自如下的成员：H、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基以及被取代或未被取代的杂芳基；以及R^1a是H；所述的方法包括：a)使第一化合物经受格利雅或有机锂条件，所述的第一化合物具有下式的结构：b)用水和有机酸猝灭步骤a)的产物，从而形成所述的化合物。