[发明专利]一种利伐沙班的制备方法

摘要

本发明公开了一种利伐沙班的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：S01，将(s)‑5‑氨甲基‑2‑噁唑烷酮溶于卤代烃中，加入碱，搅拌均匀，滴加5‑氯‑2‑酰氯噻吩，进行缩合反应，经后处理得到中间体：5‑氯‑N‑((5S)‑2‑氧代‑1,3‑恶唑啉‑5‑基)甲基)噻吩‑2‑甲酰胺；S02，取中间体和4‑(4‑溴苯基)吗啉‑3‑酮，加入溶剂和催化剂反应制备得到最终产品利伐沙班。本发明提供的一种利伐沙班的制备方法，所采用的原料和溶剂均是廉价易得的，反应步骤短，经济性好，反应条件温和，产品分离容易且纯度高、收率高，三废少，污染小，利于产业化生产。

主权项

1.一种利伐沙班的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：S01，将(S)‑5‑氨甲基‑2‑噁唑烷酮溶于卤代烃中，加入碱，搅拌均匀，滴加5‑氯‑2‑酰氯噻吩，进行缩合反应，经后处理得到中间体：5‑氯‑N‑((5S)‑2‑氧代‑1,3‑恶唑啉‑5‑基)甲基)噻吩‑2‑甲酰胺；S02，取中间体和4‑（4‑溴苯基）吗啉‑3‑酮，加入溶剂和催化剂反应制备得到最终产品利伐沙班；所述缩合反应的反应温度为0~60℃，反应时间为4~10小时；S02的反应温度为80~120℃，反应时间为12~24小时。