[发明专利]含有布比卡因的药物组合物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及含有布比卡因的药物组合物及其制备方法和用途。具体地，本发明提供一种布比卡因药物组合物，其含有布比卡因或其药学上可接受的盐作为活性成分以及一种或多种药学上可接受的载体材料。特别地，本发明的药物组合物为一种布比卡因纳米颗粒。本发明采用新型纳米颗粒制作技术，采用布比卡因纳米颗粒，使布比卡因具有一定的疏水特性，解决了盐酸布比卡因的释放过快的问题。本发明提供的纳米颗粒能够减少药物突然大量释放，提高用药安全性，减少患者在服药期间发生心脏疾病的风险，缓解突释，可控缓释。

主权项

1.一种药物组合物，其为纳米颗粒的形式，其由布比卡因或其药学上可接受的盐作为活性成分和一种或多种药学上可接受的载体材料组成，所述载体材料选自PLGA、PACA、PLA、聚丙交酯和PCL；所述布比卡因或其药学上可接受的盐与载体材料的重量比为1:3～1:1；所述药物组合物含有按重量计25％～50％的布比卡因或其药学上可接受的盐；所述药物组合物的制备方法包括以下步骤：1)将布比卡因与一种或多种药学上可接受的载体材料溶解于有机溶剂中；2)搅拌下，将步骤1)得到的溶液滴加入聚乙烯醇溶液中；3)将步骤2)得到的混合物超声；4)将超声后得到的乳液滴加入聚乙烯醇溶液中，并继续搅拌以蒸发溶剂；5)通过旋转离心收集颗粒，并通过反复悬浮于水中洗涤；6)冷冻干燥得到所述药物组合物。