[发明专利]有抗肿瘤活性的芳香杂环酸酯类鬼臼毒素衍生物及制备方法与应用在审

专利信息
申请号: 201610333413.0 申请日: 2016-05-19
公开(公告)号: CN106008540A 公开(公告)日: 2016-10-12
发明(设计)人: 张磊;王京;陈永正 申请(专利权)人: 遵义医学院
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 遵义市遵科专利事务所 52102 代理人: 刘学诗
地址: 563000 *** 国省代码: 贵州;52
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摘要: 发明公开了一种式(I)所示芳香杂环酸酯类鬼臼毒素衍生物,其制备方法及其用于制备抗肿瘤药物。本发明将鬼臼毒素与4‑噻唑甲酸、1‑甲基吡唑‑4‑甲酸、1‑甲基咪唑‑4‑甲酸、异喹啉‑1‑甲酸、2‑喹喔啉甲酸、1‑环丙基‑1,4‑二氢‑4‑氧代‑6‑氟‑7‑氯喹啉‑3‑甲酸、1‑甲基吲唑‑3‑甲酸或硫茚‑2‑甲酸进行酯化反应,得到具有抗肿瘤活性的式(I)所示的芳香杂环酸酯类鬼臼毒素衍生物。体外细胞活性实验证明,本发明的芳香杂环酸酯类鬼臼毒素衍生物能够抑制肿瘤细胞的增殖,具有显著的抗肿瘤活性,有望制备成鬼臼毒素类抗肿瘤药物。
搜索关键词: 肿瘤 活性 芳香 杂环酸酯类鬼臼 毒素 衍生物 制备 方法 应用
【主权项】:
具有抗肿瘤活性的芳香杂环酸酯类鬼臼毒素衍生物,其特征在于,其结构如式(I)所示:其中,R选自下列结构之一:
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