[发明专利]一种ε-三氟甲基取代酰胺制备方法有效
| 申请号： | 201610341590.3 | 申请日： | 2016-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN106008402B | 公开（公告）日： | 2018-06-26 |
| 发明（设计）人： | 朱钢国;刘永有;罗芳;黄倩雯 | 申请（专利权）人： | 浙江师范大学 |
| 主分类号： | C07D295/192 | 分类号： | C07D295/192;C07D317/68;C07D333/24 |
| 代理公司： | 杭州宇信知识产权代理事务所(普通合伙) 33231 | 代理人： | 黄铁军 |
| 地址： | 321004 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种ε‑三氟甲基取代酰胺的制备方法，将铜催化剂、碱和togni试剂溶解在有机溶剂中，加入2‑烯丙基苯甲醛类化合物和吡咯烷形成反应体系，反应体系在室温下反应10小时，经后处理得到ε‑三氟甲基取代酰胺；该方法反应收率良好，对于合成ε‑三氟甲基取代酰胺类天然产物或药物具有良好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 三氟甲基取代 酰胺 制备 甲醛类化合物 后处理 反应收率 试剂溶解 天然产物 铜催化剂 烯丙基苯 有机溶剂 吡咯烷 酰胺类 合成 应用 | ||
【主权项】：
1.一种ε‑三氟甲基取代酰胺的制备方法，其特征在于包括如下步骤：将铜催化剂、碱和结构式Ⅲ所示的togni试剂溶解在有机溶剂中，加入结构式Ⅱ所示的2‑烯丙基苯甲醛类化合物和吡咯烷形成反应体系，反应体系在室温下反应10小时，经后处理得到结构式Ⅰ所示的ε‑三氟甲基取代酰胺；![]()
式Ⅰ和式Ⅱ中，R1为氢原子、甲基、甲氧基、亚甲二氧基、氟原子、氯原子、苯基、对甲苯基、对甲氧基苯基或噻吩基；所述的铜催化剂、碱、togni试剂、结构式Ⅱ所示的化合物和吡咯烷的摩尔比为0.1：1.5：1.5：1：1.5；所述的铜催化剂为硫酸铜，所述的碱为碳酸钾，所述有机溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺；所述的后处理包括淬灭、萃取、干燥和柱层析。
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