[发明专利]一种合成拟钙剂盐酸西那卡塞的方法在审
| 申请号： | 201610343741.9 | 申请日： | 2016-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN106543008A | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | 张健;陈晓娜;张树斌;高军峰;谭宙宏 | 申请（专利权）人： | 上海清松制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C209/00 | 分类号： | C07C209/00;C07C211/30 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201424 上海市奉贤*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供一种合成拟钙剂盐酸西那卡塞的方法，包括如下步骤甲基磺酰‑3‑(3‑三氟甲基苯基)丙酯的制备；(R)‑(+)‑1‑(1‑萘基)乙三苯甲基胺的制备；N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑三苯甲基胺的制备；N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙胺盐酸盐的制备。该合成路线具有原料廉价易得，操作简单，收率高等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 拟钙剂 盐酸 方法 | ||
【主权项】：
一种合成拟钙剂盐酸西那卡塞的方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1：甲基磺酰‑3‑(3‑三氟甲基苯基)丙酯的制备采用3‑(3‑三氟甲基苯基)丙醇和甲磺酰氯进行反应得到甲基磺酰‑3‑(3‑三氟甲基苯基)丙酯；步骤2：(R)‑(+)‑1‑(1‑萘基)乙三苯甲基胺的制备向(R)‑1‑(1‑萘基)乙基胺滴加三苯甲基氯的二氯甲烷溶液得到(R)‑(+)‑1‑(1‑萘基)乙三苯甲基胺；步骤3:N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑三苯甲基胺的制备通过向甲苯中加入甲基磺酰‑3‑(3‑三氟甲基苯基)丙酯、(R)‑(+)‑1‑(1‑萘基)乙三苯甲基胺、四丁基溴化铵以及K2CO3得到N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑三苯甲基胺；步骤4：N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙胺盐酸盐的制备向N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑三苯甲基胺加入甲基叔丁基醚、稀盐酸得到N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙胺盐酸盐。
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