[发明专利]聚噁唑啉POZ化合物、合成其的方法、以及靶分子‑POZ偶联物在审
| 申请号： | 201610344386.7 | 申请日： | 2008-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN106046370A | 公开（公告）日： | 2016-10-26 |
| 发明（设计）人： | J.·米尔顿·哈里斯;迈克尔·大卫·本特利;尹君尚;方志浩;弗朗西斯科·玛丽亚·委罗内塞 | 申请（专利权）人： | 塞瑞纳治疗公司 |
| 主分类号： | C08G73/06 | 分类号： | C08G73/06;A61K47/48 |
| 代理公司： | 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 | 代理人： | 黄志华;石磊 |
| 地址： | 美国亚*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及聚噁唑啉POZ化合物、合成其的方法、以及靶分子‑POZ偶联物。本发明公开了一种合成末端活化的聚噁唑啉POZ化合物的方法，所述末端活化的聚噁唑啉POZ化合物具有基本结构R1‑[N(COR7)CH2CH2]n‑S‑Qq‑X，所述方法包括步骤：(a)引发POZ聚合以形成在末端上具有带正电荷的阳离子的POZ聚合物；以及(b)用结构为R25S‑Dd‑X的硫醇盐终止所述POZ聚合物。本发明还公开了利用该方法制备的聚噁唑啉POZ化合物，另外还公开了通式为A‑B‑TM的水解稳定的靶分子‑POZ偶联物。 | ||
| 搜索关键词： | 聚噁唑啉 poz 化合物 合成 方法 以及 分子 偶联物 | ||
【主权项】：
一种合成末端活化的聚噁唑啉POZ化合物的方法，所述末端活化的聚噁唑啉POZ化合物具有基本结构R1‑[N(COR7)CH2CH2]n‑S‑Qq‑X，所述方法包括步骤：(a)引发POZ聚合以形成在末端上具有带正电荷的阳离子的POZ聚合物；以及(b)用结构为R25S‑Dd‑X的硫醇盐终止所述POZ聚合物，其中，X为活性官能团或能转化为活性官能团的基团；R25为金属；D为连接基团；d和q为1；Q为连接基团；POZ的各重复单元的R7独立地选自未取代的或取代的烷基、烯基或芳烷基；R1是氢、或者未取代的或取代的烷基、烯基或芳烷基；以及n为从3至1000的整数；其中，所述活性官能团能与靶分子形成水解稳定的连接以形成靶分子‑POZ偶联物。
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