[发明专利]ADA的合成方法在审
| 申请号： | 201610346178.0 | 申请日： | 2016-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN105968086A | 公开（公告）日： | 2016-09-28 |
| 发明（设计）人： | 吴晓东;刘郝敏 | 申请（专利权）人： | 南京杰运医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D319/06 | 分类号： | C07D319/06 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人： | 汪旭东 |
| 地址： | 210032 江苏省南京市高新区新锦湖路*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种合成用作医药领域的化合物，具体是瑞舒伐他汀（Rosuvastatin）中间体。ADA的合成方法包括以下五个步骤：步骤一：S‑4‑氯‑3‑羟基丁腈与六甲基二硅氮烷反应，生成中间体I；步骤二：将制得的中间体I、还原剂、甲磺酸与溴乙酸叔丁酯反应制得中间体II；步骤三：将制得的中间体II经酶选择性还原制得中间体Ⅲ；步骤四：将制得的中间体Ⅲ与丙酮缩醛反应制得中间体Ⅳ；步骤五：将制得的中间体Ⅳ、四丁基溴化铵与乙酸钠反应制得目标中间体ADA。本发明使得制备ADA的操作更加方便，且安全系数高，成本低，非常适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | ada 合成 方法 | ||
【主权项】：
ADA的合成方法，其特征在于：包括以下五个步骤：步骤一：S‑4‑氯‑3‑羟基丁腈与六甲基二硅氮烷反应，生成中间体I；![]()
步骤二：将制得的中间体I、还原剂、甲磺酸与溴乙酸叔丁酯反应制得中间体II；![]()
步骤三：将制得的中间体II经酶选择性还原制得中间体Ⅲ；![]()
步骤四：将制得的中间体Ⅲ、对甲苯磺酸与丙酮缩醛反应制得中间体Ⅳ；![]()
步骤五：将制得的中间体Ⅳ、四丁基溴化铵与乙酸钠反应制得目标中间体ADA。
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