[发明专利]含丙炔酰胺基的2-苯基咪唑类衍生物及其制法和药物组合物与用途

摘要

本发明涉及式I所示的含丙炔酰胺基的2‑苯基咪唑类衍生物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在制备预防或治疗肿瘤疾病药物方面的用途。

主权项

式I所示的2‑苯基咪唑类衍生物及其可药用盐；式中:R₁选自氢、C1‑C6烷基、取代的C1‑C6烷基、苯基、单取代或多取代的苯基，其中取代基选自：卤素、羟基、氰基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氨基、二(C1‑C6烷基)氨基、C1‑C6烷氧基，三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基甲酰基，所述的多取代包括二取代、三取代、四取代或五取代，多取代时取代基可相同或不同；R₂选自氢、C1‑C6烷基、C1‑C6烷酰基；X选自O、S、NH；C选自‑O‑、‑NH‑，B选自单键、‑O‑、‑N‑、‑S‑、‑CH₂‑、‑CH＝CH‑、‑C≡C‑、哌啶二基、哌嗪二基、环丁烷二基、环己烷二基、氮杂环丁烷二基；A选自H、哌啶基、N‑(C1‑C6烷基)哌啶基、哌嗪基、N‑(C1‑C6烷基)哌嗪基、N‑(C1‑C6烷酰基)哌嗪基、N‑环丙基哌嗪基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、吡咯啉基、吡唑啉基、吡唑烷基、咪唑啉基、吡唑烷酮基、咪唑烷酮基、吗啉基、吡喃基、吡啶基、吡咯基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、三氮唑基、四氮唑基、噁二唑基、二噁唑基、C3‑C6环烷基、卤素取代的苯基、吡啶基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷氨基、羟基、氨基、二(C1‑C6烷基)氨基、氰基、羧基、磺酰氨基、甲磺酰氨基、甲磺酰基、三氟甲磺酰基、氨磺酰基、氨酰基、磺酰基；n₁,n₂分别独立选自0、1、2、3、4、5；R₄选自氢、C1‑C6烷基、C1‑C6烷酰基；R₅和R₆分别独立选自氢、氟、氯、溴、羟基、氰基、氨基、甲氨基、二甲氨基、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、磺酰氨基、甲磺酰氨基、甲磺酰基、氨磺酰基、乙基、异丙基、叔丁基、乙氧基、乙氨基、二乙氨基、环丙烷基、环丁烷基。